Den fullstendige virkemekanismen til Lyrica® er ikke kjent. Dyrestudier viser at Lyrica® binder seg til α-2-δ subenheten på spenningsstyrte Ca2+ -kanaler i sentralnervesystemet.^1,11,12,13

Dette fører til redusert frisetting av neurotransmittorer som bl.a.:

• Glutamat
• Substans P
• Noradrenalin

Figur 1 er en forenklet, skjematisk fremstilling av hvordan Lyrica® reduserer frisettingen av neurotransmittorer via modulering av spenningsstyrte Ca-kanaler, og på den måten reduserer signaloverføringen mellom nevronene.