BOSULIF (bosutinib)

Indikasjon³

Bosulif er indisert til behandling av voksne pasienter med: 

• Nydiagnostisert Philadelphiakromosom-positiv kronisk myelogen leukemi (Ph+ KML) i kronisk fase (KF).
• Ph+ KML i KF, akselerert fase (AF) og blastfase (BF) som tidligere er behandlet med én eller flere tyrosinkinasehemmere (TKIs) og hvor imatinib, nilotinib og dasatinib ikke anses som egnede behandlingsalternativer

Hva er Bosulif³

Bosutinib tilhører en farmakologisk legemiddelklasse kjent som kinasehemmere. Bosutinib hemmer unormal BCR-ABL kinase som fører til KML.

Dosering Bosulif³

Nydiagnostisert KF Ph+ KML
Den anbefalte dosen er 400 mg bosutinib én gang daglig.

KF, AF eller BF Ph+ KML med resistens eller intoleranse mot tidligere behandling
Den anbefalte dosen er 500 mg bosutinib én gang daglig.

For ytterligere informasjon vedrørende dosering av Bosulif, se Dosering Bosulif

Bosulif - Virkningsmekanisme ved KML

Det diagnostiseres omtrent 50 nye tilfeller av KML i Norge per år. Insidensen er knapt 1:100 000 og er høyest omkring 60 års alder. Flere enn 90 % av pasientene har et abnormt lite kromosom 22, det såkalte Philadelphia-kromosomet (Ph), som oppstår ved en balansert translokasjon mellom kromosom 9 og 22. Resultatet av translokasjonen er et hybridgen, BCR-ABL, som koder for et fusjonsprotein, BCR-ABL, med høy tyrosinkinaseaktivitet. Dannelsen av onkogenet BCR-ABL er nødvendig og tilstrekkelig for å utvikle KML.¹

Modelleringsstudier indikerer at bosutinib bindes til kinasedomenet av BCR-ABL. Bosutinib er også en hemmer av Src-kinasefamilien, inkludert Src, Lyn og Hck. Bosutinib hemmer minimalt PDGF-reseptor og c-Kit.³
Bosutinib har vist preklinisk aktivitet  mot de fleste kjente imatinib- resistens mutasjoner i Bcr-Abl med unntak av T315I og V299L.²

Bivirkninger

BOSULIF har en akseptabel sikkerhetsprofil⁴. Behandlingsrelaterte bivirkninger kan håndteres med dosejustering eller opphold i behandlingen.³

Bosulif bivirkninger