BOSULIF ® (bosutinib)

Dette legemidlet er underlagt særlig overvåking for å oppdage ny sikkerhetsinformasjon så raskt som mulig. Helsepersonell oppfordres til å melde enhver mistenkt bivirkning. Se pkt. 4.8 for informasjon om bivirkningsrapportering.

Indikasjon3

Bosulif er indisert til behandling av voksne pasienter med: 

  • Nydiagnostisert Philadelphiakromosom-positiv kronisk myelogen leukemi (Ph+ KML) i kronisk fase (KF).
  • Ph+ KML i KF, akselerert fase (AF) og blastfase (BF) som tidligere er behandlet med én eller flere tyrosinkinasehemmere (TKIs) og hvor imatinib, nilotinib og dasatinib ikke anses som egnede behandlingsalternativer

Hva er Bosulif3

Bosutinib tilhører en farmakologisk legemiddelklasse kjent som kinasehemmere. Bosutinib hemmer unormal BCR-ABL kinase som fører til KML.

Dosering Bosulif3

Nydiagnostisert KF Ph+ KML
Den anbefalte dosen er 400 mg bosutinib én gang daglig.

KF, AF eller BF Ph+ KML med resistens eller intoleranse mot tidligere behandling
Den anbefalte dosen er 500 mg bosutinib én gang daglig.

For ytterligere informasjon vedrørende dosering av Bosulif, se Dosering Bosulif

Bosulif - Virkningsmekanisme ved KML

Det diagnostiseres omtrent 45 nye tilfeller av KML i Norge per år. Insidensen er knapt 1:100 000 og er høyest omkring 60 års alder. Flere enn 90 % av pasientene har et abnormt lite kromosom 22, det såkalte Philadelphia-kromosomet (Ph), som oppstår ved en balansert translokasjon mellom kromosom 9 og 22. Resultatet av translokasjonener et hybridgen, BCR-ABL, som koder for et fusjonsprotein, BCR-ABL, med høy tyrosinkinaseaktivitet. Dannelsen av onkogenet BCR-ABL er nødvendig og tilstrekkelig for å utvikle KML. 

KML er definert ved påvisning av BCR-ABL som t(9; 22) og/eller BCR-ABL fusjonsgenet1
Modelleringsstudier indikerer at Bosulif bindes til kinasedomenet av BCR-ABL.
Bosulif er også en hemmer av Src-kinasefamilien, inkludert Src, Lyn og Hck
Bosulif hemmer minimalt PDGF-reseptor og c-Kit.3
Bosulif har vist preklinisk aktivitet  mot de fleste kjente imatinib- resistens mutasjoner i Bcr-Abl med unntak av T315I og V299L.2

Bivirkninger

BOSULIF har en akseptabel sikkerhetsprofil4. Behandlingsrelaterte bivirkninger kan håndteres med støttende tiltak, dosejustering eller opphold i behandlingen.3
Les mer om Bosulif og bivirkninger her

 

Referanse:

1.Helsedirektoratet.no,  Handlingsprogram for behandling av maligne blodsykdommer,  Hentet 27. september 2017. Klikk her for å lese retningslinjene: https://helsedirektoratet.no/Lists/Publikasjoner/Attachments/75

2. Cortes JE, Kantarjian HM, Brümmendorf TH. Safety and efficacy of bosutinib (SKI-606) in chronic phase Philadelphia chromosome positive CML patients with resistance or intolerance to imatinib. Blood 2011;118:4567-76

3. Bosulif SPC 02.08.2018

4.  Khoury HJ, Cortes JE, Kantarjian HM et al. Bosutinib is active in chronic phase chronic myeloid leukemia after imatinib and/or nilotinib therapy failure. Blood 2012;119:3403–12.