Hvordan virker Xeljanz ved behandling av ulcerøs kolitt?

Xeljanz virker intracellulært og hemmer JAK-avhengige signalveier1–3

Xeljanz (tofacitinib) hemmer effekten av proinflammatoriske cytokiner gjennom intracellulær målrettet hemming av JAK-signalveien. Dette er viktig for kontrollen av inflammasjon og sykdomspatogenesen ved ulcerøs kolitt.2

Ulcerøs kolitt er en kronisk inflammatorisk sykdom i tykktarmen, som forårsaker diaré og blødning. Den presise etiologien til UC er uklar. Økende vitenskapelig dokumentasjon tyder på at både genetiske og miljømessige faktorer, inkludert endring i sammensetningen av tarmbakterier, sammen kan føre til svekking av tarmens barriere-funksjon og videre aktivering av en inflammasjonsrespons.4

Se hvordan Xeljanz virker

Spill av videoen for å lære mer om hva som skjer intracellulært når Xeljanz hemmer JAK-signalveier.

PP-XEL-NOR-0116

Absorpsjon og immunogenisitet

Xeljanz har en rask absorpsjon hos friske mennesker med max plasmakonsentrasjon rundt en time etter tablettinntak. Halveringstiden for tofacitinib er på ca. 3,2 timer.1

Xeljanz forventes ikke å være immunogent siden det er et småmolekylært ikke-biologisk legemiddel.5

 

JAK=Janus kinase; UC=ulcerøs kolitt.

Referanser:
1. Xeljanz SPC, 08.11.2018
2. Danese S, Grisham M,  Hodge J et al. JAK inhibition using tofacitinib for inflammatory bowel disease treatment: a hub for multiple inflammatory cytokines. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol 2016;310: G155–G162
3. Hodge JA, Kawabata TT, Krishnaswami S et al. The mechanism of action of tofacitinib - an oral Janus kinase inhibitor for the treatment of rheumatoid arthritis. Clin Exp Rheumatol 2016; 34: 318–328
4. Coskun M, Salem M, Pederson J, Nielsen OH. Pharmacol Res. 2013;76:1–8
5. Boland BS, Sandborn WJ, Chang JT et al. Update on Janus Kinase Antagonists in Inflammatory Bowel Disease. Gastroenterol Clin North Am 2014; 43: 603–617