Lyrica virkningsmekanisme

Lyrica (pregabalin) bindes til en subenhet (α2-δ-protein) på spenningskontrollerte kalsiumkanaler i sentralnervesystemet.
 

Se animasjonen som viser Lyrica virkningsmekanisme

Her ser vi synapsene i sentralnervesystemet ved normal aktivitet.

  • Et aksjonspotensial ledes ned i nevronet og de spenningsregulerte kalsiumkanalene åpner seg. Kalsiumioner strømmer inn i nevronet, og dette gir frisetting av neurotransmittorer.
  • Ved nevropatisk smerte er det hyperaktivitet i nevronet, med hyppige aksjonspotensialer, høy innstrømming av kalsiumioner og forhøyet frisetting av neurotransmittorer1.
  • Pregabalin binder seg til α2-δ-subenheten på de spenningsregulerte kalsiumkanalene. Dette begrenser innstrømming av kalsiumioner og slik hemmes frisetting av neurotransmittere2. På denne måten reduseres aktiviteten i de hypereksiterte nevronene i sentralnervesystemet.
Referanser:

1. Ralf Baron. Mechanisms of Disease- neurophatic pain-a clinical perspective. Nature Clinical practice neurology 2006 vol 2 no2.
2. Lyrica SPC pkt. 5.1, 21.05.2019

PP-LYR-NOR-0138